本发明公开了一种3-氨基-1-金刚烷醇的制备方法。该方法包括以下步骤：(1)在10～30℃的条件下，将金刚烷胺或其盐加入到硫酸中，然后再滴加混酸，进行硝化反应；(2)将步骤(1)反应结束后的反应液加入水中，混合，得一混合液；然后在碱的作...

本发明公开了一种合成茚达特罗的中间体，其结构式如式Ⅳ所示。本发明还公开了该茚达特罗中间体的合成方法及应用该中间体合成茚达特罗的方法。合成茚达特罗时，先将式Ⅳ中间体经还原得到手性或消旋化合物，后者再脱苄基得到茚达特罗或其消旋体。本发明以式...

本发明公开了一种具晶型的依来曲普坦自由碱及其制法和应用，该具晶型的依来曲普坦自由碱可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法包括：1）在油状的依来曲普坦自由碱中，加入第一溶剂，搅拌，得到固体；2）将步骤1）得到的固体溶于第二溶剂，搅拌，滴...

本发明公开了一种阿扎那韦氢溴酸盐及其制备和应用，该阿扎那韦氢溴酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法，包括：1）将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合，并加热促进溶解；2）加入氢溴酸，使阿扎那韦游离碱成盐，并保温；3）分离步骤2）获...

本发明公开了一种阿扎那韦富马酸盐及其制备和应用，该阿扎那韦富马酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法，包括：1）将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合，并加热促进溶解；2）加入富马酸，使阿扎那韦游离碱成盐，并保温；3）分离步骤2）获...

本发明公开了一种阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用，该阿扎那韦磷酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征；其制法，包括：1）将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合，并加热促进溶解；2）加入磷酸，使阿扎那韦游离碱成盐，并保温；3）分离步骤2）获得的盐...

本发明公开了一种氨基保护的(R)-3-氨基哌啶的制备方法，包括步骤：（1）在第一溶剂存在下或无溶剂存在下，式Ⅴ化合物和苄胺反应，得到式Ⅵ化合物；（2）在第二溶剂存在下，式Ⅵ化合物经催化氢化反应，脱去苄基，得到氨基保护的(R)-3-氨基哌...

提供了式（Ⅰ）所示的盐酸西那卡塞或其溶剂化物的合成方法。该方法通过还原Ｎ－（１－（１－萘基）乙基）－３－（３－（三氟甲基）苯基）－２－丙烯基－１－胺盐酸盐（具有式（Ⅱ）、（Ⅲ）、（Ⅳ）和／或（Ⅴ）所示结构的化合物）或其溶剂化物，得到式（...

本发明公开了一种噻唑衍生物的合成方法，步骤包括：１）提供一个包括通式（ＩＩ）化合物通式（ＩＩＩ）化合物组分的混合物，并在－４０℃～１６０℃进行作用，其中，通式（ＩＩ）化合物的摩尔数是通式（ＩＩＩ）化合物摩尔数的０．３～３．０倍；２）将步...

本发明公开了一种通式（Ｉ）所示的“α－手性硼酸酯化合物”以及硼酸酯（Ｉ）脱去手性保护基Ｒ４和Ｒ５形成“α－手性硼酸化合物”的工艺，其中通式（Ｉ）“α－手性硼酸酯化合物”、“α－手性硼酸化合物”中各取代基同说明书中定义相同。本发明公开了一...

本发明公开了一种（Ｓ）或（Ｒ）－２－甲基－ＣＢＳ－噁唑硼烷及其甲苯溶液的制备方法。包括如下步骤：以硼烷四氢呋喃溶液、一氧化碳、（Ｓ）或（Ｒ）－脯氨酸等较便宜的物质为原料，经六步反应得到（Ｓ）或（Ｒ）－２－甲基－ＣＢＳ－噁唑硼烷，或（Ｓ）...