提供了一种式I化合物的制备方法，包括以下步骤：从化合物3A或化合物3B出发，经生物酶A选择性酰化或者生物酶B选择性水解后，用酸酐在有机碱和催化剂作用下将需要的构型的羟基与酸酐反应得到化合物5，增加该中间产物水溶性，通过萃取分离，实现两个...

本发明属于药物中间体合成领域，具体涉及一种氧杂环丁烷‑2‑基甲胺盐化合物E的制备方法，包括以下步骤：*代表手性中心，可以是R或S构型；包括如下步骤：(1)将式B化合物与式C化合物进行成盐反应得到式D化合物；(2)将式D化合物进行脱苄反应...

本发明提供一种取代苯甲酸酯衍生物的制备方法，所述方法包含在惰性气体的保护下，在有机溶剂中，将锌粉与化合物A反应得到含有锌试剂化合物B，化合物B与化合物C在镍催化剂和金属格氏试剂的作用下偶联生成化合物D，反应式如下所示：该制备终产物的方法...

本发明涉及一种吡啶并嘧啶酮化合物的制备方法，反应如下：其中R1，R2，R3各自独立地选自F或者Cl，R4选自甲基，乙基，丙基，异丙基，X为O或者S；包括如下步骤：步骤(1)：化合物A与酰化试剂在有机溶剂中，进行酰化反应得化合物B；步骤(...

本发明属于药物开发技术领域，具体一种哌嗪酮及其扩环类似物的合成方法，例如(R)‑3‑甲基‑4‑(2,4‑二甲氧基苄基)哌嗪‑2‑酮物的合成方法，反应通式如下：包括以下步骤：步骤(1)式III化合物或其盐与式IV化合物，在缚酸剂作用下，在...

本发明涉及一种1‑(3‑氯‑5‑(三氟甲基)苯基)‑2,2,2‑三氟乙酮化合物4的制备方法，反应如下：包括如下步骤：(1)将化合物1，在盐酸中，叔丁基过氧化氢、铜催化剂存在下进行氯代反应，得到化合物2；(2)化合物2在有机溶剂中，酸性试...

本发明公开了一种吡啶并嘧啶酮化合物的制备方法，具体提供了一种化合物2的制备方法。本发明制备方法简单、反应收率较高、反应条件温和、安全性好、避免了昂贵试剂的使用，降低了整体的物料和研发成本，适合工业化生产。

本发明涉及β‑内酰胺酶抑制剂中间体的制备方法，提供一种β‑内酰胺酶抑制剂中间体1的制备方法，反应如下：其中，R1选自Bn、Cbz、Boc、Fmoc任意一种，R2为C1‑4烷基；包含如下步骤：步骤1：在路易斯酸和有机溶剂的作用下，式3化合...

本发明涉及一种艾普拉唑晶型A的制备方法，属于药物和化学技术领域，合成路线如下所示：包含如下步骤：a)将艾普拉唑碱金属盐加入到混合溶剂中；b)将二氧化碳加入到步骤a)所得溶液中，搅拌析出固体，反应完全后过滤；c)干燥，得到艾普拉唑晶型A；...

提供的卢比替定晶型I在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ为4.55±0.2°、6.16±0.2°、7.61±0.2°、9.17±0.2°、9.54±0.2°和9.89±0.2°处有特征吸收峰；还提供了卢比替定新晶型...

本发明属于药物开发技术领域，具体涉及一种高手性纯度式I化合物的制备方法，所述方法包括：在含有四氢呋喃的混合溶剂中，式II化合物与式III化合物进行关环反应，并加酸成盐过滤、游离后得到式I化合物，其反应式如下所示：其中，R1为磺酸酯离去基...

本发明属于药物和化学技术领域，具体涉及一种伊卢多啉中间体的草酸盐晶型及其制备方法，该晶型结晶纯度可达99％以上，相比于现有技术式II所示的伊卢多啉中间体的固体形态，该草酸盐晶型A和晶型B具有结晶度高，稳定性好，过滤性好，纯度高特点，作为...

本发明所述卢比替定晶型I在使用辐射源为Cu‑Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ为4.55±0.2°、6.16±0.2°、7.61±0.2°、9.17±0.2°、9.54±0.2°和9.89±0.2°处有特征吸收峰；本发明还提供的卢比...

一种依洛西巴特的晶体形式II，其X射线粉末衍射图谱在2θ值9.4±0.2°及7.8±0.2°处具有特定峰且具有一个或多个以下特征峰：3.9±0.2°、11.7±0.2°、16.1±0.2°、17.6±0.2°、18.3±0.2°、19....

本发明属于植物生长调节剂的制备领域，涉及一种芸苔素内酯中间体的制备方法，特别涉及丙酰芸苔素内酯、28‑高芸苔素内酯和24‑表芸苔素内酯中间体的制备方法。本发明提供新的制备方法包含如下步骤：在溶剂中，将化合物2，在氮‑氧自由基催化剂作用下...

提供了一种特戈拉赞的晶体形式

本发明提供了一种Vimseltinib的晶型B，其X射线粉末衍射图谱在2θ值10.1

本发明属于药物化学领域，涉及艾日布林中间体的制备，具体涉及一种式Ⅰ化合物的制备方法，包括以下步骤：从化合物3A或化合物3B出发，经生物酶A选择性酰化或者生物酶B选择性水解后，用酸酐在有机碱和催化剂作用下将需要的构型的羟基与酸酐反应得到化...

本发明所述卢比替定晶型I在使用辐射源为Cu

本申请提供了一种抗病毒药物中间体的绿色合成方法，包括：在催化剂存在下，在式II所示的化合物中加入锌粉与二卤代烷烃进行环化反应，生成式I所示的化合物；环化反应无需添加卤化锌；其中，R1选自H或氨基保护基，R2选自庚基、壬基、癸基、氟甲基、...