本发明提供了一种丙氨酸衍生物，具体为N‑[2‑{4‑[6‑氨基‑5‑(2,4‑二氟苯甲酰)‑2‑氧代吡啶‑1(2H)‑基]‑3,5‑二氟苯基}乙基]‑L‑丙氨酸。本申请还涉及：N‑[2‑{4‑[6‑氨基‑5‑(2,4‑二氟苯甲酰)‑2‑...

本发明提供了以下化合物：N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸叔丁酯或其盐、水合物或溶剂合物。本发明还提供了包含该化合物以及一种或多种药学上可接受的载...

本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、N-氧化物、水合物或溶剂合物：其中：环A、R1、R2、n、X、V、W、Z、环B、[接头]和R如本文中所定义。所述化合物用作CSF-1R激酶的抑制剂。因此所述化合物可用于药物中。

一种细胞成像剂，所述成像剂生成与细胞中hCE-1的量成比例而与细胞中hCE-2和/或hCE-3的量无关的胞内成像信号，所述成像剂是以下的共价偶联物：(a)成像剂和(b)α单取代或双取代的氨基酸酯，其中(a)直接连接到(b)，或(a)通过...

本发明提供了一种化合物，所述化合物是(a)式(I)所示苯基酰胺衍生物或其互变异构体，或(b)其药学上可接受盐、N氧化物、水合物、前药或溶剂合物：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7如本文所定义。所述化合物用于治疗HSP90介导的...

式(I)的化合物是p38MAP激酶的抑制剂，因此能被用于治疗炎性病况等，包括类风湿性关节炎和COPD：(I)，其中：G是-N=或-CH=；D是任选取代的二价单-或双环芳基或杂芳基，具有5-13个环成员；R6是氢或任选取代的C1-C3烷基...

式（Ⅰ）化合物及其盐、Ｎ－氧化物、水合物和溶剂合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂并可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖疾病，其中，Ｑ、Ｖ和Ｗ独立代表－Ｎ＝或－Ｃ＝，Ｂ是选自（Ｂ１）、（Ｂ２）、（Ｂ３）、（Ｂ４）、（Ｂ５）或（Ｂ６）的二价残基；其中，...

以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制ＩＫＫβ活性：（２Ｓ，４Ｅ）－２－氨基－５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－噻吩基］苯基｝戊－４－烯酸环戊酯；５－｛３－［４－氨基甲酰基－５－（氨基甲酰基氨基）－２－...

式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）的化合物是ＩｋＢ激酶（ＩＫＫ）活性抑制剂，可用于治疗自身免疫性疾病和炎性疾病，式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）中，Ｒ↓［７］是Ｈ或任选取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基；环Ａ是任选取代的５－１３个环原子的芳基或杂芳基环或环系统...

式（Ⅰ）的化合物是Ｐｏｌｏ样激酶（ＰＬＫ）的抑制剂，可用于治疗细胞增殖疾病：其中，Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］是氢，或任选取代的（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）烯基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］）炔基或（Ｃ↓［３］－Ｃ↓...

抑制ＨＤＡＣ活性的式（Ⅰ）的化合物，式中，Ａ、Ｂ和Ｄ独立代表＝Ｃ－或＝Ｎ－；Ｗ是二价基团－ＣＨ＝ＣＨ－或ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［２］－；Ｒ↓［１］是羧酸基（－ＣＯＯＨ），或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；Ｒ↓［２］是天然或非天...

α，α－二取代的甘氨酸酯与靶胞内酶或受体活性调节物的共价偶联物，其中所述偶联物的酯基可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成相应的酸，且所述α，α－二取代的甘氨酸酯与所述调节物的偶联位置远离该抑制剂与靶酶或受体之间的结合界面，进入细胞，同时活性...

式（ＩＡ）或（ＩＢ）的化合物是ＩＫＫ抑制剂，可用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病：式中，Ｒ７是Ｈ或任选取代的（Ｃ１－Ｃ６）烷基；和Ａ是５－１３个环原子的任选取代芳基或杂芳基；Ｚ是Ｒ１Ｃ（Ｒ２）（Ｒ３）ＮＨ－Ｙ－Ｌ１－Ｘ１－（ＣＨ２）ｚ－的基...

式（Ⅰ）的化合物是ｐ３８ＭＡＰ激酶的抑制剂，因此能被用于治疗炎性病况等，包括类风湿性关节炎和ＣＯＰＤ：（Ⅰ），其中：Ｇ是－Ｎ＝或－ＣＮ＝；Ｄ是任选取代的二价单－或双环芳基或杂芳基，具有５－１３个环成员；Ｒ６是氢或任选取代的Ｃ１－Ｃ３烷基...

式（Ⅰ）的化合物是组蛋白脱乙酰酶活性的抑制剂，并可用于治疗例如癌症，其中，Ｒ↓［１］是羧酸基（－ＣＯＯＨ）或是可被一种或多种细胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基；Ｒ↓［２］是天然或非天然α氨基酸的侧链；Ｙ是键、－Ｃ（＝Ｏ）－、－Ｓ（＝Ｏ）↓...

式（Ⅰ）的化合物及其盐、Ｎ－氧化物、水合物和溶剂合物是组蛋白脱乙酰酶抑制剂并可用于治疗包括癌症在内的细胞增殖疾病：其中Ｑ、Ｖ和Ｗ独立代表－Ｎ＝或－Ｃ＝；Ｂ是选自（ⅡＡ）、（ⅡＢ）、（ⅡＣ）、（ⅡＤ）或（ⅡＥ）的二价基团；其中用＊标记的键...

式（ⅠＡ）或（ⅠＢ）的化合物，其为ａｕｒｏｒａ激酶活性抑制剂，其中，－Ｌ１Ｙ１－［ＣＨ２］ｚ－是键合基，其中Ｙ↑［１］、Ｌ↑［１］和ｚ如权利要求中所定义；Ｒ↓［６］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、氢或卤素；Ｗ代表键、－ＣＨ↓［２］－、－...

将α氨基酸酯共价偶联于靶胞内酶或受体的活性调节物，其中该偶联物的酯基可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成相应酸，导致在细胞中累积此羧酸水解产物，并能相对于未偶联调节物提高或延长酶或受体的调节作用。