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瑞博苏州制药有限公司专利技术
瑞博苏州制药有限公司共有27项专利
一种含卤取代的手性哌啶醇类化合物的制备方法技术
本发明涉及一种含卤取代的手性哌啶醇类化合物的制备方法,通过利用氧化反应控制手性,对相应的哌啶酮进行对映选择性卤化,从而高效得到重要的药物化学组成具有两个连续手性中心的(3R,4R)‑N‑Boc‑3‑氟‑4‑羟基哌啶,在此领域具有较大的潜力。
一种抗体偶联药物连接子的合成方法技术
本发明提供了一种抗体偶联药物连接子的合成方法,包括如下步骤:以Val‑Cit‑Pab为起始原料,在缩合剂的作用下,与1,5‑戊二酸单叔丁酯反应生成OBoc‑Glu‑Val‑Cit‑Pab;将所述OBoc‑Glu‑Val‑Cit‑Pab在...
一种四元环烷烃化的季碳β氨基酸衍生物及其制备方法技术
本发明公开了一种四元环烷烃化的季碳β氨基酸衍生物化合物E、中间体化合物及其制备方法。季碳β氨基酸衍生物结构通式为:其中,R1为烷基,R2为氨基保护基,R3为氢原子、氟原子、氯原子、三氟甲基、甲氧基、甲基。本发明采用了氯化钴催化还原的方法...
一种含环丁基的丙酸甲酯及丙二醇衍生物的合成方法技术
本发明属于化学合成领域,特别涉及一种含环丁基的丙酸甲酯及丙二醇衍生物的合成方法。具体为由甲基丙二酸二甲酯式A和四元张力环底物式B为基础原料,在催化剂的作用下,经亲核加成反应制备得到含四元环的丙酸甲酯式C,从而进一步经脱羧反应或还原反应制...
一种季碳吲哚类化合物的制备方法技术
本发明属于化学合成领域,特别涉及一种DMAP催化合成季碳吲哚类化合物的方法。具体为在催化剂DMAP的存在下,不添加任何过渡金属催化剂和配体,由式A化合物与式B化合物制备,以良好的选择性和收率得到了2‑吲哚啉酮衍生物式C:其中,R为苯基或...
一种连接子MC-Gly-Gly-Phe-Gly-OH的合成方法技术
本发明公开了一种连接子MC‑Gly‑Gly‑Phe‑Gly‑OH的合成方法,包括如下步骤:以Fmoc‑Phe‑OH和甘氨酸叔丁酯盐酸盐为原料,依次合成第一中间体Fmoc‑Phe‑Gly‑OBu和第二中间体H‑Phe‑Gly‑OBu<...
一种香豆素类衍生物及其制备方法技术
本发明涉及有机化学领域,特别是涉及一种香豆素类衍生物及其制备方法。本发明以香豆素类化合物和四元桥环化合物为原料,以光敏剂作为催化剂,在可见光照射下,经环加成反应,制备得到了一种香豆素类衍生物。该工艺操作简单,且反应条件温和,底物普适性高...
一种通过光催化环加成反应来合成多环吲哚化合物的方法技术
本发明属于化学合成领域,特别涉及一种通过光催化环加成反应来合成多环吲哚化合物的方法。具体为在可见光照射并加入铱光敏剂的条件下,由吲哚化合物式1和双环[1.1.0]丁烷化合物式2化合物经光催化反应制备得到式3化合物:其中,R1为卤素或氢;...
一种多取代环烷化合物及其制备方法技术
本发明属于化学合成领域,特别涉及一种多取代环烷化合物及其方法。具体为在催化剂的存在下,由式1化合物和式2化合物经过亲核加成反应一步制备得到式3化合物:所述催化剂为二甲氨基吡啶、4‑吡咯烷基吡啶或二异丙基乙胺。
一种N杂环的四元环烷烃化合物的合成方法技术
本发明属于化学合成领域,特别涉及一种N杂环的四元环烷烃化合物的合成方法。具体为:在催化剂DMAP的存在下,不添加任何过渡金属催化剂和配体,由式A化合物与式B化合物制备,以良好的选择性和收率得到了目标产物N杂环的四元环烷烃类化合物C。本发...
一种苯并咪唑类化合物的制备方法技术
本发明提供了一种苯并咪唑类化合物的制备方法,包括以下步骤:将邻苯二胺类化合物、醇类化合物、硝酸铁、催化剂和1,4‑二氧六环混合,以空气作为氧化剂在室温下进行反应,得到苯并咪唑类化合物;所述催化剂包括2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物。本申...
一种碘苯二乙酸的合成装置制造方法及图纸
本技术公开了一种碘苯二乙酸的合成装置,包括:过氧化氢储罐、乙酸硫酸混合液储罐、碘苯储罐、第一反应器和第二反应器;其中,所述过氧化氢储罐和乙酸硫酸混合液储罐分别通过管道与所述第一反应器连接,所述第一反应器的出料口和碘苯储罐分别通过管道与所...
一种含环丁烷基的β-氨基醇类化合物的合成方法技术
本发明公开了一种含环丁烷基的β‑氨基醇类化合物的合成方法,以N‑Pg‑O‑苄基‑L‑丝氨酸为原料,与乔环化合物在光催化剂的作用下,在碱及有机溶剂中进行脱羧偶联反应,得到β‑氨基醇类化合物,后经脱除环丁烷侧链制备得到含环丁烷基的β‑氨基醇...
一种固液相结合制备替西帕肽的方法技术
本发明公开了一种固液相结合制备替西帕肽的方法,包括如下步骤:固相合成替西帕肽主链肽树脂:替西帕肽主链肽树脂全保护裂解;液相合成替西帕肽侧链全保护肽;替西帕肽侧链全保护肽裂解;纯化、转盐、冻干。本发明先通过Fmoc固相偶联合成侧链保护的替...
酮还原酶突变体、其组合物、生物材料及应用制造技术
本发明涉及生物工程技术领域,具体涉及酮还原酶突变体、其组合物、生物材料及应用。本发明将以筛选得到的源于Saccharomyces cerevisiae S288C的野生型酮还原酶进行突变,获得酮还原酶突变体,第一次将其应用于达芦那韦中间...
季铵盐在连续流Curtius重排反应中的应用制造技术
本发明提供了一种连续流Curtius重排制备一级胺、脲类衍生物或氨基甲酸酯的反应,包括如下步骤:A)季铵盐和羧酸化合物混合反应,经甲苯提取得到提取液;将提取液与叠氮试剂在第一连续化反应器中混合,得到酰基叠氮反应液;B)酰基叠氮反应液经第...
一种可见光催化的烯烃氢化和氘化的方法技术
本发明涉及一种有机化合物的官能团转化方法,具体涉及烯烃类化合物氢化或双氘化为烷烃或氘代烷烃的方法。以烯烃I化合物为底物,经可见光催化剂,溶剂,电子供体和氢源或氘源制备得到式II所示烷烃或式III所示氘代烷烃类化合物,其中,式I所示烯烃为...
基于吡嗪和喹喔啉骨架的有机光催化剂的设计、合成及应用制造技术
本发明涉及光催化剂技术领域,具体涉及基于吡嗪和喹喔啉骨架的有机光催化剂的设计、合成及应用,所述吡嗪和喹喔啉骨架的有机光催化剂结构式为:其中,R1为OMe或进一步,上述为中的一种。其中,R2为H或CN中的一种。
一种抗体偶联药物连接子的合成方法技术
本发明公开了一种抗体偶联药物连接子的合成方法,包括如下步骤:以Fmoc‑Val‑OH为起始原料,在缩合剂的作用下,与活化试剂反应,生成化合物1;将所述化合物1在碱及缩合剂的作用下,与L‑瓜氨酸进行偶联反应,生成化合物2;将所述化合物2在...
一种依替巴肽的纯化分离方法技术
本发明公开了一种依替巴肽的纯化分离方法,包括如下步骤:
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