江苏阿尔法药业股份有限公司专利技术

江苏阿尔法药业股份有限公司共有124项专利

  • 本发明涉及一种匹伐他汀钙片剂的制备工艺,属于药物合成技术领域,该方法包括片芯和包衣,所述片芯组分比例如下:匹伐他汀钙1~2份、填充剂40~75份、崩解剂4~30份、粘合剂0.5~1.5份、润滑剂0.4~0.75份、稳定剂2~5份、增溶剂...
  • 本发明涉及一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法,属于药物中间体合成技术领域。提供一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法,所述孟鲁司特钠中间体原料为邻溴苯甲酸甲酯,其制备方法包括以下步骤:将原料式3化合物2‑溴苯甲醛与式2化合物叔丁基过...
  • 本发明涉及一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法,属于药物合成技术领域。提供一种利用微通道反应器连续化合成恩格列净中间体的制备方法,该方法包括将式IV化合物(3S)‑3‑[4‑[(2‑氯‑5‑碘苯基)甲基]苯氧基]四氢呋...
  • 本发明公开了一种卤醇脱卤酶固定化载体及其制备方法,通过100~120质量份壳聚糖:30~40质量份纤维素酯、10~15质量份碳纤维、1~2质量份纳米金属、20~25质量份亲水性聚合物的复合,再在表面涂覆一层交联剂,得到一种固定化载体用于...
  • 本发明涉及一种卤醇脱卤酶固定化方法,属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题,提供一种卤醇脱卤酶固定化方法,卤醇脱卤酶的固定化载体为环氧树脂,卤醇脱卤酶固定化方法包括以下步骤:将卤醇脱卤酶的粗酶液与环氧树脂载体之间进行吸附,卤...
  • 本发明公开了一种恩格列净片剂及其制备工艺,该片剂包括以下质量份数的组分:活性组分恩格列净5份、辅料20~30份、填充剂45~75份、粘合剂5~8份、崩解剂1~3份、润滑剂0.5~2份和包衣剂1~5份,辅料、粘合剂,崩解剂、润滑剂均为组合...
  • 本发明涉及一种转氨酶固定化方法,属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题,提供一种转氨酶固定化方法,转氨酶固定化方法为共价有机框架固定化转氨酶,转氨酶固定化方法包括构建共价有机框架并对转氨酶进行固定化筛选,共价有机框架的原料包...
  • 本发明属于医药化工领域,具体涉及一种乙酰化恩格列净的晶型及其制备方法,其合成路线为包括:(1)将化合物II、溶剂、三乙胺和DMAP搅拌溶解,然后向体系中滴加乙酸酐,滴毕后反应,HPLC中控化合物II≤1.0%,经后处理得到粗品;(2)将...
  • 本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,属于药物中间体制备技术领域。提供一种匹伐他汀钙中间体的制备方法,该方法包括低温环境中,使式III化合物与式II化合物在催化剂的催化下反应,使用碱性溶液淬灭反应后室温搅拌并静置分层,萃取后重结晶得...
  • 本发明涉及一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法,属于有机合成技术领域。提供一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法,该方法包括以对甲氧基苯胺和[bmim]Br3离子液体为原料,通过高选择性溴代得到4‑甲氧基‑3‑溴苯胺,...
  • 本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺,第一步反应,化合物Ⅰ溶解,调节溶液pH,加入氨水搅拌反应,得到化合物Ⅱ;第二步,将化合物Ⅱ溶解,调节溶液pH,加入氨水,加热反应,得到化合物Ⅲ;第三步反应,将化合物Ⅲ溶于有机溶剂,加入碱试剂,加入化合...
  • 本技术公开了一种恒温搅拌反应釜,包括釜体,釜体的中间位置设有搅拌组件,釜体的顶面上装设驱动电机,驱动电机与搅拌组件通过皮带转动连接,釜体的外部套装加热油壳体,加热油壳体与釜体的外壁之间设有热油层,热油层内流通恒温的热油,加热油壳体的外部...
  • 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺,化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护,得到化合物Ⅱ;将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中,加入活化剂,再加入催化剂,加入化合物Ⅳ,反应得到化合物Ⅴ;化合物Ⅴ使用氢气...
  • 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法,属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法,该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎,得到辛伐他汀超微粉,将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎,过筛,将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制...
  • 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法,属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题,提供一种辛伐他汀的分离纯化方法,该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物,再加入甲基化试剂进行甲基化反应,反应完成后加入水和酸,萃...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种采用管式反应器制备(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的方法,合成路线为,具体方法为:在管式反应器中以化合物IV为底物,经转氨酶催化转化得到R构型的中间体化合物III,产物不经分离与二碳酸二叔丁酯进行反应...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的合成方法,其合成路线为包括:1)将化合物VI催化加氢得到化合物V;2)将化合物V与二碳酸二叔丁酯进行反应,得到化合物IV;3)采用次氯酸钠对化合物IV进行氧化得到化合...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶,其合成路线为包括:1)以化合物IV作为起始原料,在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下,经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物;2)将...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法,包括以下步骤:1)在管式反应器中,以化合物III为原料,在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下,经转氨酶催化转化得到化合物II;2)在管式反应...
  • 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法,属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法,该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料,在氯化试剂的作用下,进行酰氯化反应,得到2,2‑二甲基丁酰氯,该方法包括以下步...
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