江苏阿尔法药业股份有限公司专利技术

江苏阿尔法药业股份有限公司共有114项专利

  • 本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺,第一步反应,化合物Ⅰ溶解,调节溶液pH,加入氨水搅拌反应,得到化合物Ⅱ;第二步,将化合物Ⅱ溶解,调节溶液pH,加入氨水,加热反应,得到化合物Ⅲ;第三步反应,将化合物Ⅲ溶于有机溶剂,加入碱试剂,加入化合...
  • 本技术公开了一种恒温搅拌反应釜,包括釜体,釜体的中间位置设有搅拌组件,釜体的顶面上装设驱动电机,驱动电机与搅拌组件通过皮带转动连接,釜体的外部套装加热油壳体,加热油壳体与釜体的外壁之间设有热油层,热油层内流通恒温的热油,加热油壳体的外部...
  • 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺,化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护,得到化合物Ⅱ;将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中,加入活化剂,再加入催化剂,加入化合物Ⅳ,反应得到化合物Ⅴ;化合物Ⅴ使用氢气...
  • 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法,属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法,该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎,得到辛伐他汀超微粉,将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎,过筛,将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制...
  • 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法,属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题,提供一种辛伐他汀的分离纯化方法,该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物,再加入甲基化试剂进行甲基化反应,反应完成后加入水和酸,萃...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种采用管式反应器制备(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的方法,合成路线为,具体方法为:在管式反应器中以化合物IV为底物,经转氨酶催化转化得到R构型的中间体化合物III,产物不经分离与二碳酸二叔丁酯进行反应...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的合成方法,其合成路线为包括:1)将化合物VI催化加氢得到化合物V;2)将化合物V与二碳酸二叔丁酯进行反应,得到化合物IV;3)采用次氯酸钠对化合物IV进行氧化得到化合...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶,其合成路线为包括:1)以化合物IV作为起始原料,在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下,经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物;2)将...
  • 本发明涉及医药中间体技术领域,尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法,包括以下步骤:1)在管式反应器中,以化合物III为原料,在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下,经转氨酶催化转化得到化合物II;2)在管式反应...
  • 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法,属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法,该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料,在氯化试剂的作用下,进行酰氯化反应,得到2,2‑二甲基丁酰氯,该方法包括以下步...
  • 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺,提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤,优化反应工艺,得到一种步骤少,操作简单,成本较低以及反应选择性好,收率高,产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是:本发明的反应路线反应步骤少,操作...
  • 本技术公开了一种药品生产用原料药搅拌机,包括金属底板,金属底板上方设有搅拌筒,搅拌筒包括外筒壳,外筒壳与金属底板通过螺丝连接,外筒壳上方设有喷淋环,外筒壳内侧设有传动轴,传动轴下方设有传动电机,传动电机与金属底板通过螺丝连接,传动电机输...
  • 本发明公开了一种辛伐他汀合成新工艺,将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中,加入催化剂,加入卤化试剂,HPLC监测反应的进行,反应结束后,分离产物,得到卤代化合物Ⅱ;再将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中,加入光敏剂,加入催化剂(dtbbpy)NiCl2,加入三...
  • 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的制备方法,通过特戊酰氯的进一步氯化反应得到氯代特戊酰氯,氯代特戊酰氯进一步胺化得到目标中间体化合物3‑氨基‑2,2‑二甲基丙酰胺。本发明的有益效果是:本发明操作简单易行,副产物少,后处理简单,适合工...
  • 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺,通过对Diels‑Alder反应的手性控制,使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是:本发明通过控制手性中心的合成,以及反应物和产物的空间位阻有效的控制...
  • 本发明涉及一种恩格列净中间体及恩格列净杂质的制备方法,属于药物中间体制备技术领域。提供一种恩格列净中间体的制备方法,该方法包括以式IV化合物5‑溴‑2‑氯苯甲酸为起始原料,经过酰氯化反应和取代反应后,得到式ⅠII化合物(5‑溴‑2‑氯苯...
  • 本发明涉及化学合成技术领域,尤其是一种三乙基硼的制备方法,将三氟化硼乙醚、镁粉、惰性溶剂和少量碘加入衬聚四氟乙烯压力釜中,缓慢升温到40℃开始通入液化氯乙烷,控制体系温度在50℃反应3小时后,结束反应;将反应液通过砂芯漏斗过滤,同时加入...
  • 本发明涉及一种达比加群酯盐一水合物的制备方法,属于药物合成技术领域。提供一种达比加群酯盐一水合物的制备方法,该方法包括将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中,将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂,将甲磺酸溶液加入达比加群酯...
  • 本发明涉及一种双重缓释达格列净片剂的制备方法,属于药物制剂技术领域。提供一种双重缓释达格列净片剂的制备方法,达格列净片剂由肠溶内芯和胃溶中芯及包衣组成,胃溶中芯由如下重量百分比的原辅料组成:5~7%的达格列净、10%的伏格列波糖、69~...
  • 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ,再与化合物Ⅲ氟苯反应,得到化合物Ⅳ,化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是:通过氧化反应得到手性醇化合物,可以以较高的收率获...