江苏阿尔法药业股份有限公司专利技术

江苏阿尔法药业股份有限公司共有96项专利

  • 本发明涉及一种双重缓释达格列净片剂的制备方法,属于药物制剂技术领域。提供一种双重缓释达格列净片剂的制备方法,达格列净片剂由肠溶内芯和胃溶中芯及包衣组成,胃溶中芯由如下重量百分比的原辅料组成:5~7%的达格列净、10%的伏格列波糖、69~...
  • 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ,再与化合物Ⅲ氟苯反应,得到化合物Ⅳ,化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是:通过氧化反应得到手性醇化合物,可以以较高的收率获...
  • 本发明公开了一种恩格列净中间体的手性合成工艺,通过将反应物Ⅰ溶于有机溶剂中手性氧化成醇,再加入保护剂保护,进一步还原产物中的酯基中的羰基,再脱保护,得到目标产物手性中间体化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明的有益效果是:本发明...
  • 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺,通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基,再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是:本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合...
  • 本发明涉及一种阿普斯特中间体的制备工艺,属于药物中间体合成技术领域。为了解决降低操作难度的问题,提供一种阿普斯特中间体的制备工艺,该方法包括以式6化合物邻乙氧基苯酚和式5化合物2‑(甲基磺酰基)‑乙酰氯为起始物料进行缩合反应,得到式4化...
  • 本发明涉及酶催化反应技术领域,尤其是一种采用管式反应器制备依鲁替尼手性中间体的方法,包括如下步骤:1)制备物料A:将三水合磷酸氢二钾和磷酸二氢钾加至水中溶解,再加入1‑叔丁氧羰基‑3‑哌啶酮,搅拌均匀,得到物料A,置于原料罐A中备用;2...
  • 本发明涉及酶催化合成技术领域,尤其是一种依鲁替尼手性中间体的生物制备方法,在酮还原酶、葡萄糖脱氢酶、辅酶的作用下,以1‑叔丁氧羰基‑3‑哌啶酮为原料,不对称还原合成S‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶,所述酮还原酶为NB‑3401酮还原酶,...
  • 本发明涉及一种尾气连续吸附装置,属于喷淋塔制造技术领域,包括喷淋吸收塔,喷淋吸收塔下方设有喷淋液冷却塔,喷淋吸收塔包括吸收塔体,吸收塔体下方侧面设有尾气进口,吸收塔体顶部设有尾气出口,吸收塔体内侧设有连续喷淋机构,连续喷淋机构上方设有丝...
  • 本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题,提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法,该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂,加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成...
  • 本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法,属于药物合成技术领域。为了解决生产难度高的问题,提供一种达格列净中间体的合成方法,该方法包括提供微反应器,所述微反应器具有至少3个串联的反应单元,将对溴苯酚乙醇溶液与4‑乙氧基苯甲腈乙醇溶液与三氟...
  • 本发明涉及医药中间体合成技术领域,尤其是一种索非布韦中间体的高效合成方法,其合成路线为,包括以下步骤:(1)化合物II、化合物III、催化剂碘以及镁或锌在微通道反应器中反应制备得到化合物IV;(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应,...
  • 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成工艺,属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题,提供一种阿兹夫定中间体的合成工艺,该方法包含在有机溶剂中,将起始原料式IV化合物与氟化试剂即式Ⅲ化合物在催化剂DBU的作用下进行脱氧氟化反应第一阶...
  • 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的制备方法,属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题,提供一种阿兹夫定中间体的制备方法,该方法包含在有机溶剂中,将起始原料式III化合物与氟化试剂吡啶‑2‑磺酰氟在布朗斯特碱基催化剂的作用下进行脱氧氟...
  • 本发明公开了一种优化的达比加群酯关键中间体合成工艺,通过2‑甲氧基吡啶以及3‑氨基丙酸乙酯之间的反应得到化合物Ⅰ,再将化合物Ⅰ与反应物化合物3‑硝基‑4‑甲胺基‑苯甲酰氯混合,加入碱催化剂,催化反应得到化合物Ⅱ。本发明的有益效果是:通过...
  • 本发明公开了一种达比加群酯中间体的高效合成工艺,首先化合物Ⅰ与化合物Ⅱ在有机溶剂中加热回流反应得到化合物Ⅲ;碱性条件下,使用保护剂对上一步反应得到的化合物Ⅲ中的仲胺基添加保护基团得到化合物Ⅳ;将上一步所得的化合物Ⅳ与化合物Ⅴ溶于有机溶剂...
  • 本发明公开了一种阿哌沙班中间体的制备方法,其特征在于包括以下步骤:将化合物Ⅰ溶于有机溶剂,对氯硝基苯,加入催化剂,室温下搅拌反应6~8h,反应化合物Ⅱ;将化合物Ⅱ溶于有机溶剂,加入氧化剂,加入催化剂,35~40℃加热反应,反应结束后,得...
  • 本发明公开了一种阿哌沙班中间体合成新工艺,包括以下步骤:将化合物Ⅰ溶于有机溶剂,加入氯化剂,室温下反应,得到化合物Ⅱ;再将反应所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂,加入氮源,加入催化剂,调节溶液pH,加热反应20~24h,通过取样,进行检测,监测...
  • 本技术公开了一种用于有机硅废气处理的硅醚连续吸附装置,包括第一喷淋塔,第一喷淋塔一侧中部设有进气口,第一喷淋塔顶部设有出气口,第一喷淋塔一侧通过管道连接第一循环,第一循环泵连接第一循环管,第一循环管一侧设有进液管,进液管连接循环预热器,...
  • 本发明涉及一种阿比特龙的纯化方法,属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题,提供一种阿比特龙的纯化方法,该方法包含在二氯甲烷和甲基叔丁基醚配置混合溶剂,将醋酸阿比特龙粗品与三氟乙酸先在较低温度下进行一阶段成盐反应,升温至室温后再...
  • 本发明涉及医药中间体合成技术领域,尤其是一种索非布韦中间体的合成方法,其合成路线为包括以下步骤:(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下,将化合物II与化合物III进行反应,得到化合物IV;(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应,得到化合...