本发明涉及用作钠通道调节剂的式I所示的酰胺衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、氘取代的衍生物、水合物、溶剂化物或溶剂复合物。本发明还提供了包含本发明所述酰胺衍生物的药学上可接受的组合物，以及使用该酰胺衍生物或组合物在治疗包括疼痛、多...

本发明涉及式

本发明公开了一系列式I酰胺衍生物或其医药上可接受的盐及其作为前列腺素E2受体4(EP4)拮抗剂的用途。本文描述式I酰胺衍生物的制备，其中G、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6和A环如本文定义，并公开其用途。本发明还涉及式I或作为EP...

本发明提供一种富亮氨酸重复激酶2的小分子抑制剂及其应用；作为小分子抑制剂的化合物如本发明式Ⅰ所示的化合物或其同位素形式、立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、水合物、前药及多晶型物。该化合物具有较高的LRRK...

本发明公开了一种式I所示的化合物，其可作为PGE2的EP

本发明涉及一种BTK和/或BTK的突变体C481S的小分子抑制剂，其包括式I所示的化合物或其烯醇化物、立体异构体、互变异构体、水合物、溶剂化物或药学上可接受的盐，上述化合物可用于制备预防和/或治疗BTK的活性异常和/或BTK的突变体C4...

本发明公开了吡唑并嘧啶衍生物、制备方法、药物组合物及用途。本发明提供了一种如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物，其立体异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、活性代谢产物或前体药物。本发明的如式I所示的吡唑并嘧啶衍生物对布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)具...

本发明公开了喹唑啉衍生物、其制备方法、药物组合物和应用。本发明提供了一种如通式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体、其药学上可接受的盐或溶剂合物。本发明的喹唑啉衍生物，化学结构独特，具有不可逆抑制EGFR络氨酸激酶的特征，生物活性高，明显提高了...

本发明提供了一种阿伐那非的合成方法，化合物(18)与化合物(13)或(3)发生亲核取代反应，再经水解后得到化合物(21)或(22)，再与烃基磺酰氯或特戊酰氯反应得到混合酸酐，混合酸酐与化合物(23)反应得到化合物(24)或(25)，然后...

本发明提供了一种醋酸阿比特龙酯的合成方法，化合物(II)与乙酰氯发生乙酰化反应，得到化合物(III)，化合物(IV)发生化学交换反应得到中间体化合物，该中间体化合物再与化合物(III)反应，得到化合物(I)醋酸阿比特龙酯。本发明的方法工...

本发明提供了一种列净类药物的合成方法，包括以下步骤：(a)化合物(1)与正丁基锂在有机溶剂中反应0.5-2小时，然后滴加溶有化合物(2)的有机溶剂并反应1.5-4小时，得到化合物(3)；或者，在氮气保护下，化合物(1)与异丙基氯化镁和氯...

本发明提供了一种西他列汀的合成方法，包括以下步骤：(a)化合物(2)与化合物(10)在有机溶剂中，在碱存在的条件下在-10～50℃下反应，得到混合酸酐中间体(11)的溶液；(b)将化合物(3)添加到上述混合酸酐中间体(11)的溶液中，然...

本发明提供了一种克唑替尼的合成方法，其包括以下步骤：化合物(10)发生化学交换反应，得到中间体化合物(11)，再加入化合物(6)反应后得到化合物(12)，化合物(12)发生脱保护反应得到克唑替尼。本发明的方法步骤简单，路线短，后处理简单...

本发明公开了依鲁替尼合成方法。该方法使用Suzuki偶联以及Kumada偶联反应，不需要分离中间体，一锅煮(one-pot)高产率得到中间体(9)，用混酐代替丙烯酰氯；本发明工艺运用价格便宜的4-卤代二苯甲醚为起始原料，通过Suzuki...

本发明提供了一种罗氟司特的合成方法，包括以下步骤：（a）在有机溶剂中，化合物（I）与镁或格氏试剂在回流下发生交换反应生成中间体，该中间体与二氧化碳在0~50℃下发生插羰反应，得到化合物（II）；或者在有机溶剂中，化合物（I）与正丁基锂在...

本发明提供了一种依折麦布的合成方法，包括：（a）化合物（5）发生非对称还原反应得化合物（6），化合物（6）与叔丁基二甲基氯硅烷在有机溶剂中，在碱的作用下发生反应得到化合物（7）；（b）化合物（7）与二异丙基乙胺溶于有机溶剂中，加入四氯化...

本发明提供了一种拉帕替尼的合成方法，包括：（a）化合物（6）与化合物（7）在有机溶剂中，在碱存在的条件下反应得到化合物（8）；（b）化合物（8）与化合物（9）在有机溶剂中在碱存在的条件下反应结束后，加入还原剂发生还原胺化反应得到化合物（...

本发明提供了一种盐酸达泊西汀的合成方法，包括以下步骤：（1）化合物（9）与(-)二异松蒎基氯硼烷在有机溶剂中，在10~80℃下发生还原反应，得到化合物（12）；（2）化合物（8）与碱在有机溶剂中在0~10℃下反应2~14小时，然后加入步...

本发明提供了一种孟鲁司特钠的中间体的合成方法，包括以下步骤：（a）使式（）的化合物与式（）的化合物在有机溶剂中，在50~140℃下发生反应，生成式（）的化合物；（b）使式（）的化合物与式（）的化合物在有机溶剂中，在钯催化剂的作用下在50...

本发明提供了一种扎来普隆的合成方法，包括以下步骤：(a)式(VIII)的化合物与水合肼反应生成式(IX)的化合物，式(IX)的化合物与式(X)的化合物反应生成式(XI)的化合物，式(XI)的化合物与三氯氧磷发生卤化反应得到式(XII)的...